Nhà sản xuất
AstraZeneca Pharmaceuticals LP - Mỹ.
Quy cách đóng gói
Hộp 4 vỉ x 7 viên.
Dạng bào chế
Viên nén bao phim giải phóng kéo dài.
Thành phần chính
Trong mỗi viên thuốc có chứa:
- Saxagliptin (dạng muối Hydroclorid) 5mg.
- Metformin (dạng muối Hydroclorid) 1000mg.
- Tá dược vừa đủ.
Tác dụng của thuốc
Tác dụng của các thành phần chính
Thuốc Komboglyze XR 5mg/1000mg kết hợp 2 hoạt chất chống tăng đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường type 2 gồm:
- Saxagliptin:
- + Là chất ức chế Dipeptidyl Peptidase 4 (DPP4) dẫn đến tăng gấp 2-3 lần nồng độ các hormon Incretin hoạt động, bao gồm Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) và Glucose Dependent Insulinotropic Polypeptide (GIP).
- + GIP và GLP-1 có tác dụng kích thích tổng hợp và giải phóng Insulin (Incretin hormon) từ các tế bào Beta tuyến tụy phụ thuộc vào glucose (khi nồng độ glucose bình thường hoặc cao). GLP-1 còn làm giảm lượng Glucagon bài tiết từ các tế bào Alpha tuyến tụy.
- + Từ đó kiểm soát tốt nồng độ glucose trong máu.
- Metformin là một Biguanide có tác dụng hạ đường huyết dựa vào 3 cơ chế:
- + Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế quá trình tạo Gluconeogenesis và Glycogenolysis, đồng thời tăng tổng hợp glycogen nội bào bằng cách tác động lên Glycogen Synthase.
- + Tăng nhẹ tính nhạy cảm với Insulin, cải thiện sự hấp thu và sử dụng glucose ở các tế bào ngoại vi.
- + Giảm sự hấp thu glucose ở ruột.
Chỉ định
Thuốc được sử dụng để hỗ trợ điều trị cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 từ 18 tuổi trở lên. Dùng thuốc kết hợp với chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục giúp kiểm soát tốt lượng đường huyết.
Cách dùng
- - Thuốc được dùng đường uống, sử dụng trong bữa ăn để giảm tối đa các tác dụng phụ trên
đường tiêu hóa do Metformin gây ra. - - Thường dùng thuốc ngày 1 lần vào bữa ăn tối.
- - Chú ý nuốt nguyên viên, không bẻ, cắt hoặc nhai viên thuốc.
Liều dùng
Dựa vào tình trạng hiện tại của bệnh nhân, khả năng dung nạp và hiệu quả điều trị, liều dùng của thuốc nên được cụ thể hóa trên từng cá thể. Liều được khuyến cáo là 1 viên thuốc uống vào bữa ăn tối.
Cách xử trí khi quên liều, quá liều
Quên liều:
- Hãy uống thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã đến lúc dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp vào thời điểm như bình thường.
- Không được dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Quá liều:
- Triệu chứng: Hạ đường huyết quá mức, nhiễm toan lactic.
- Cách xử trí: Nên hỗ trợ điều trị thích hợp với tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
+ Saxagliptin và chất chuyển hóa chính của nó có thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu với tốc độ đáng kể khoảng 23% liều dùng trong 4 giờ.
+ Để loại bỏ Lactate và Metformin, chạy thận nhân tạo là phương pháp hiệu quả nhất.
Chống chỉ định
Không được dùng thuốc trong các trường hợp bệnh nhân sau:
- Nhiễm toan chuyển hóa cấp hay mạn tính bao gồm cả nhiễm ceto - acid do đái tháo đường gây ra.
- Suy thận, nhồi máu cơ tim cấp tính, trụy tim mạch, nhiễm trùng huyết.
- Có tiền sử phản ứng quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tác dụng không mong muốn
Thuốc có thể gây ra các phản ứng có hại như sau:
- - Viêm tụy.
- - Suy tim.
- - Đau khớp nặng và tàn phế.
- - Bóng nước dạng Pemphigoid.
- - Hạ đường huyết quá mức khi sử dụng đồng thời với Sulfonylurea hoặc Insulin.
- - Phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ, phù mạch và tình trạng da tróc vảy.
Tương tác thuốc
Cần thận trọng trong quá trình sử dụng vì thuốc có thể xảy ra một số tương tác thuốc được ghi nhận như sau:
- - Các chất ức chế mạnh enzyme CYP3A45 (Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Atazanavir,...) làm tăng đáng kể nồng độ thuốc trong huyết tương.
- - Sử dụng đồng thời với các chất ức chế Anhydrase Carbonic (Zonisamide, Acetazolamide hoặc Dichlorphenamide) có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.
- - Các thuốc can thiệp vào quá trình vận chuyển thông thường ở ống thận làm tăng tiếp xúc toàn thân với Metformin dẫn đến tăng nguy cơ nhiễm toan lactic như: Cimetidine, Ranolazine,...
- - Rượu làm tăng tác động của Metformin lên quá trình chuyển hóa Lactate, tăng nhiễm độc lactic.
- - Insulin hoặc các thuốc kích thích tiết Insulin (như Sulfonylurea) khi sử dụng kết hợp làm tăng nguy cơ hạ đường huyết quá mức.
- - Một số loại thuốc khác có thể làm tăng đường huyết hoặc mất kiểm soát đường huyết như: thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc tránh thai, Corticosteroid, Phenothiazin,...Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ khi sử dụng chúng với thuốc Komboglyze XR 5mg/1000mg.
Để tránh các tương tác bất lợi ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị, hãy báo ngay với bác sĩ về tất cả các loại thuốc đang dùng.
Lưu ý khi sử dụng thuốc và cách bảo quản
Sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú
- Thai kỳ: Chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc hay từng thành phần riêng lẻ của thuốc trên phụ nữ mang thai. Tính an toàn chưa được biết rõ nên không khuyến cáo sử dụng thuốc trong thai kỳ.
- Cho con bú:
+ Chưa có nghiên cứu trên động vật đang cho con bú đối với dạng thuốc phối hợp. Các nghiên cứu riêng biệt chỉ ra cả 2 hoạt chất Saxagliptin và Metformin đều được bài tiết vào sữa của chuột đang cho con bú.
+ Chưa xác định chính xác ở người thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Mức độ an toàn chưa được khẳng định, không nên dùng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú.
Người lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc ở bệnh nhân.
- Cần chú ý đến tác dụng gây chóng mặt đã được báo cáo đối với Saxagliptin.
Điều kiện bảo quản
- Khô ráo, tránh ẩm mốc, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp.
- Nhiệt độ không quá 30°C.
- Để xa tầm với của trẻ em.
